© 2026 oilbysimpson.com - Oleje od Simpsona - Endoca CBD bylinky a rastlinná starostlivosť o telo. Všetky práva vyhradené

Čo je to CBN? História a biochémia kanabinolu

Kanabinol (CBN) je oxidovaný produkt tetrahydrokanabinolu (THC) na neenzýmovom základe a nachádza sa vo veľkých množstvách v dlhodobo sušenom kanabisovom materiáli. Kyslá forma CBN sa tiež nachádza vo veľkých množstvách v rastline konope, ale po dekarboxylácii (teple) sa kyselina premení na CBN.

CBN bol pomenovaný v roku 1896 Woodom a jeho kolegami v Cambridge, ale správnu štruktúru definoval až v roku 1940 Adams. Keďže v roku 2005 bolo zaznamenaných iba sedem línií podobných kanabinolu, zoznam bol aktualizovaný o štyri nové fytokanabinoidy, z ktorých všetky zdieľajú aromatizovaný kruh CBN.

Koncentrácia CBN v kanabisových produktoch je definovaná vekom produktu a podmienkami skladovania. Je to relatívne malá zložka čerstvého kanabisu, pretože je produktom oxidácie THC. Je to slabý agonista častíc CB1 a CB2 s iba asi 10 % aktivity THC. Má potenciálne terapeutické vlastnosti proti chorobám, pri ktorých sú kanabinoidné receptory upregulované. Na rozdiel od iných kanabinoidov, CBN nie je odvodený od kanabigerolu (CBG), čo naznačuje alternatívnu biosyntetickú tvorbu. Keď bol objavený CBN, myslelo sa, že ide o neaktívnu zložku kanabisu, ale následne sa zistilo, že molekula má mnoho terapeutických vlastností, predovšetkým vďaka svojej aktivite s kanabinoidnými receptormi (CB). CBN má nižšiu afinitu k CB1 (Ki 211.2 nM) a CB2 (Ki 126.4 nM) a po testoch na ľuďoch bol vyhlásený za neaktívny, ale v kombinácii s THC sa zistilo, že má silný anestetický účinok.

Aktivita kanabinolového receptora

Ako je uvedené vyššie, kanabinol (CBN), podobne ako tetrahydrokanabinol (THC), pracuje s receptormi CB1 a CB2, ale s najsilnejšou afinitou k receptorom CB2. Zatiaľ čo CBN preukázal agonistickú aktivitu voči receptorom CB1, existujú protichodné správy o jeho aktivite voči receptorom CB2.

Kanabinol preukázal priame aj nepriame agonistické vlastnosti, ktoré sa určujú podľa toho, aká vysoká bola koncentrácia v teste. Tieto nezrovnalosti nie sú nevyhnutne spôsobené len koncentráciou kanabinolu v štúdiách, ale veľmi pravdepodobne aj konformačným štádiom receptorov v tkanive. Kanabinol ovplyvňuje aj biologické ciele mimo endokanabinoidného systému. Je to silný agonista oproti iónovým kanálom TRPA1, účinne blokuje iónové kanály TRPM8, znecitlivuje iónové kanály TRPA1 na aktiváciu agonistom alylizotiokyanátom.

Biologická aktivita kanabinolu

Ako je uvedené vyššie, kanabinol (CBN), podobne ako tetrehydrokanabinol (THC), pracuje s receptormi CB1 a CB2, ale má najsilnejšiu afinitu k receptorom CB2. Aj keď CBN vykazuje agonistickú aktivitu proti receptorom CB1, existujú rozporné správy o jeho aktivite voči receptorom CB2.

Rovnako ako iné fytokanabinoidy, aj kanabinol (CBN) má relevantné terapeutické vlastnosti proti veľkému počtu farmaceutických cieľov. Podobne ako kanabigerol, aj CBN predlžuje životnosť keratinocytov nezávisle od vplyvu kanabinoidných receptorov. CBN tiež vykazuje antikonvulzívne, protizápalové a silné účinky proti meticilínu rezistentnému Staphylococcus Aureus (MRSA). Okrem toho je CBN tiež agonista TRPV2 (vysokoprahový termosenzor), ktorý ponúka možnosť liečby popálenín. Okrem toho môže CBN stimulovať nábor pokojových mezenchymálnych kmeňových buniek v kostnej dreni, čo vedie k rastu kostí, a preto zvyšuje obranu proti sile hrudníka, aj keď len vo veľmi vysokej koncentrácii.

Terapeutické vlastnosti kanabinolu

Vďaka biologickým aktivitám, ktoré sme spomenuli vyššie, sa kanabinol (CBN) ukázal ako užitočná liečba pri širokom spektre chorôb.

Stimulátor chuti do jedla

Vďaka vyššie uvedeným biologickým aktivitám sa kanabinol (CBN) ukázal ako užitočný ako forma liečby pri širokom spektre chorôb.

antibiotiká

Infekcie Staphylococcus Aureus rezistentné na meticilín (MRSA) sa stali veľmi vážnou výzvou pre výskumníkov na celom svete, ktorí sa snažia nájsť riešenia pre baktérie, ktoré sú odolné voči antibiotikám. CBN spolu s kanabigerolom a kanabidiolom sa ukázali ako účinné proti infekciám MRSA rezistentným na antibiotiká, čo naznačuje, že môže ísť o formu liečby život ohrozujúcich infekcií.

Potenciálna medikácia pre pacientov s ALS

V roku 2005 sa jedna ukázala skúška CBN inhibovala príznaky u myší, ktoré boli geneticky upravené tak, aby mali verziu Lou Gehrigovho syndrómu u hlodavcov. Lou Gehrigov syndróm je ochorenie známejšie ako amytrofická laterálna skleróza (ALS). Tieto objavy naznačujú, že CBN môže byť účinný pri zmierňovaní príznakov u pacientov s degeneratívnou motorickou neuralgiou.

analgetikum

Podľa štúdie publikovanej v roku 2002 má CBN silné účinky na zmiernenie bolesti. Je zaujímavé, že CBN a THC sú jediné kanabinoidy, ktoré bojujú proti bolesti uvoľňovaním endorfínov, a preto spôsobujú uvoľnenie krvných ciev, čo naznačuje spojenie medzi nimi a aktivitou CB receptora.

Anti-astmatické

Štúdia z roku 2003 zistila, že CBN zastavuje alergiu na astmu u myší, pravdepodobne kvôli svojim silným protizápalovým vlastnostiam. Hypotéza štúdie spočíva v tom, že kanabinoidy to dosiahnu posilnením imunitného systému hlodavcov, čím sa zmierni zápal spojený s astmatickým záchvatom.

znecitlivujúce

CBN má centrálne riadený účinok ako tetrahydrokanabinol, aj keď oveľa menej silný. Štúdie však naznačujú, že CBN môže byť najomamnejším zo všetkých kanabinoidov, čo naznačuje, že CBN je sľubnou liečbou úzkosti a porúch súvisiacich so stresom.

Potenciálne lieky na glaukóm

Spolu s tetrahydrokanabinolom je CBN úspešným liekom na zníženie očného tlaku vedúceho k slepote u pacientov s glaukómom. Možno odbúravaním periférneho obehového systému možno znížiť srdcovú frekvenciu pacientov.

Synergia s prírodnými terpenoidmi

Ukázalo sa, že kanabinolová aktivita sa zvyšuje súčasným podávaním prírodných terpenoidov. Napríklad antibakteriálnu aktivitu kanabinolu zvyšuje Pinene (terpenoid nachádzajúci sa v borovicovej živici), zatiaľ čo anestetické účinky sa zvyšujú terpenoidmi, ako je Nerolidol a Myrcene. Nerolidol sa vyskytuje nielen v konope, ale aj v mnohých ďalších rastlinách, ako je napríklad balzam citróna, zázvor, tetra, levanduľa alebo jazmín. Tieto myrty sa prirodzene vyskytujú v kanabise, rasci, chmeľu, tymiáne, petržlenovej vani a listoch. Ďalej je protirakovinová aktivita CBN zosilnená limonénom, terpenoidom, ktorý sa zvyčajne nachádza v citrónoch.

Bibliografia (zdrojové odkazy)
  1. Harvey, DJ Journal of Ethnopharmacology ,. J. Ethnopharmacol. 28, 117 - 128 (1990).
  2. Adams, R., Baker, BR & Wearn, RB Štruktúra kanabinolu. III. Syntéza kanabinolu, l-hydroxy-1-n-amyl-3-trimetyl-6,6,9-dibenzopyránu. JACS 6, 62–2204 (2207).
  3. ElSohly, MA & Slade, D. Chemické zložky marihuany: Komplexná zmes prírodných kanabinoidov. Life Sci. 78, 539 - 548 (2005).
  4. Elsohly, MA, Radwan, MM, Gul, W., Chandra, S. & Galal, A. Phytocannabinoids. 103, (2017).
  5. Ahmed, SA a kol. Zložky kanabinoidných esterov z vysoko účinného kanabisu sativa. J. Nat. Prod. 71, 536 - 542 (2008).
  6. Zulfiqar, F. a kol. Cannabisol, nový dimér delta-9-THC, ktorý má jedinečný metylénový mostík, izolovaný od Cannabis sativa. Tetrahedronové svetlo. 53, 3560 - 3562 (2012).
  7. Radwan, MM a kol. Izolácia a farmakologické hodnotenie minoritných kanabinoidov z vysoko účinného kanabisu sativa. J. Nat. Prod. 78, 1271 - 1276 (2015).
  8. Ahmed, SA a kol. Menšie okysličené kanabinoidy z vysoko účinného Cannabis sativa L. Phytochemistry 117, 194–199 (2015).
  9. Pertwee, RG Rozmanitá farmakológia CB1 a CB2 receptorov troch rastlinných kanabinoidov: delta9-tetrahydrokanabinolu, kanabidiolu a delta9-tetrahydrokanabivarínu. Br. J. Pharmacol. 153, 199 - 215 (2008).
  10. Izzo, AA, Borrelli, F., Capasso, R., Di Marzo, V. & Mechoulam, R. Non-psychotropné rastlinné kanabinoidy: nové terapeutické príležitosti zo starodávnej byliny. Trends Pharmacol. Sci. 30, 515–527 (2009).
  11. Loewe, S. Marjiuana Aktivita kanabinolu. Science (80-). 102, 615 - 616 (1945).
  12. Rhee, M.-H. a kol. Deriváty kanabinolu: väzba na kanabinoidné receptory a inhibícia adenylylcyklázy. J. Med. Chem. 40, 3228 - 3233 (1997).
  13. Karniol, IG, Širakawa, I., Takahashi, RN, Knobel, E. .. & Musty, RE ·. Účinky delta-9-tetrahydrokanabinolu a kanabinolu na človeka. Pharmacology 13, 502 - 512 (1975).
  14. Showalter, VM, Compton, DR, Martin, BR & Abood, ME Hodnotenie väzby v transfekovanej bunkovej línii exprimujúcej periférny kanabinoidný receptor (CB2): identifikácia selektívnych ligandov podtypu kanabinoidného receptora. J. Pharmacol. Exp. Ther. 278, 989 - 999 (1996).
  15. Fields, CC a kol. Porovnanie farmakológie a signálnej transdukcie ľudských kanabinoidných CB1 a CB2 receptorov. Mol. Pharmacol. 48, 443 - 450 (1995).
  16. Pertwee, R. Farmakológia ligandov kanabinoidného receptora. Curr Med Chem 6, 635 - 637 (1999).
  17. MacLennan, SJ, Reynen, PH, Kwan, J. & Bonhaus, DW Dôkazy inverzného agonizmu SR141716A na ľudských rekombinantných kanabinoidných receptoroch CB1 a CB2. Br. J. Pharmacol. 124, 619 - 22 (1998).
  18. Petrocellis, L. a kol. Účinky kanabinoidov a kanabinoidom obohatených extraktov z kanabisu na kanály TRP a enzýmy endokanabinoidného metabolizmu. Br. J. Pharmacol. 163, 1479 - 1494 (2011).
  19. Wilkinson, JD a Williamson, EM Kanabinoidy inhibujú proliferáciu ľudských keratinocytov prostredníctvom mechanizmu, ktorý nie je CB1 / CB2, a majú potenciálnu terapeutickú hodnotu pri liečbe psoriázy. J.
  20. Dermatol. Sci. 45, 87 - 92 (2007).
  21. Výsledky výskumu z marihuany Siemens, AJ & Turner, CE: 1980. NIDA Res. Monogr. Ser. 31 31, 167 - 198 (1980).
  22. Kargmanss, S., Prasitn, P. & Evans, JF Translocation of HL-60 Cell 5-Lipoxygenase. J. Biol. Chem. 266, 23745 - 23752 (1991).
  23. Appendino, G. a kol. Antibakteriálne kanabinoidy z Cannabis sativa: Štruktúra - štúdia aktivity. J. Nat. Prod. 71, 1427 - 1430 (2008).
  24. Qin, N. a kol. TRPV2 je aktivovaný kanabidiolom a sprostredkuje uvoľňovanie CGRP v kultivovaných neurónoch ganglií dorzálnych koreňov potkana. J. Neurosci. 28, 6231 - 6238 (2008).
  25. Scutt, A. a Williamson, EM Kanabinoidy stimulujú tvorbu fibroblastických kolónií bunkami kostnej drene nepriamo prostredníctvom receptorov CB2. Calcif. Tissue Int. 80, 50 - 59 (2007).
  26. Lee, SY, Oh, SM & Chung, KH Estrogénne účinky kondenzátu dymu z marihuany a kanabinoidných zlúčenín. Toxicol. Appl. Pharmacol. 214, 270 - 278 (2006).
  27. Osei-Hyiaman, D. Endocannabinoidný systém pri rakovinovej kachexii. Akt. Opin. Clin. Nutr. METABO. Care 10, 443 - 448 (2007).
  28. Weydt, P. a kol. Kanabinol oneskoruje nástup symptómov u transgénnych myší SOD1 (G93A) bez ovplyvnenia prežitia. Amyotrofickou. Bočný skler. Ostatné motor Neuron Disord. 6, 182 - 184 (2005).
  29. Zygmunt, PM, Andersson, DA, H & Hogestatt, ED Delta 9-tetrahydrokanabinol a kanabinol aktivujú senzorické nervy citlivé na kapsaicín prostredníctvom nezávislého kanabinoidného receptora CB1 a CB2
  30. Mechanizmus. J. Neurosci. 22, 4720 - 4727 (2002).
  31. Jan, TR, Farraj, AK, Harkema, JR & Kaminski, NE Zoslabenie alergickej odpovede dýchacích ciest vyvolanej ovalbumínom liečbou kanabinoidmi u A / J myší. Toxicol. Appl. Pharmacol. 188, 24–35 (2003).
  32. Kalant, H. Údená marihuana ako liek: nie príliš veľa budúcnosti. Clin Pharmacol Ther. 83, 517 - 519 (2008).
  33. Gregg, JM, Campbell, RL, Levin, KJ, Ghia, J. & Elliott, RA Kardiovaskulárne účinky kanabinolu počas orálnej chirurgie. Anesth. Analg. 55, 203 - 213 (1976).
  34. ELSOHLY, HARLAND, E., MURPHY, JC, WIRTH, P. & WALLER, CW Kanabinoidy u glaukómu: Postup primárneho skríningu. Cournal Clin. Pharmacol. 21, 472S - 478S (1981).
  35. Russo, EB Taming THC: Potenciálne synergické účinky kanabisu a účinky fytocannabinoid-terpenoid doprovodu. Br. J. Pharmacol. 163, 1344 - 1364 (2011).